Bukladezīns

Pieteikums
Dibutirila cikliskā adenozīna monofosfāta nātrijs ir cikliskā adenozīna monofosfāta atvasinājums, ko lieto kardiogēna šoka un sirds mazspējas ārstēšanai.1999. gadā Dibutyryl cikliskā adenozīna monofosfāta nātrija ziede tika izstrādāta ādas infekciju un ādas čūlu ārstēšanai.

Nātrija dibutirilciklofosfāta adenozīna pagatavošana: Kolbā, kurā ir ciklofosfāta adenozīns, lēnām pa pilienam pievieno nātrija hidroksīda ūdens šķīdumu (3 mol/L), procesam kontrolējot temperatūru, pa pilienam pabeidziet sasilšanu līdz istabas temperatūrai, noregulējiet pH līdz 7 ~ 8 ar HCl šķīdumu ( 20%), pievieno bezūdens etanola baltas cietas vielas nogulsnēšanu, filtrēšanu, žāvēšanu, lai iegūtu baltu cietu nātrija sāli;nātrija sāls un n-butilanhidrīds zem N2 aizsardzībā, sasilšanas līdz 140 ℃ reakcijai.TLC uzraudzībā, reakcija ir pabeigta un pēc tam pazemināta līdz istabas temperatūrai, lēnām pievieno metil-terc-butilēteri, intensīvi maisot, Chemicalbook, lai iegūtu gandrīz baltu cietu neapstrādātu produktu.Metil-terc-butilētera un acetona maisījums tika atkārtoti suspendēts, lai iegūtu baltu pulverveida mērķa produktu.Bioloģiskā aktivitāte Dibutiril-cAMP (bukladezīns, dbcAMP) ir šūnu caurlaidīgs PKA aktivators, kas darbojas, atdarinot endogēno cAMP. Dibutiril-cAMP (bukladezīns) ir arī fosfodiesterāzes (PDE) inhibitors.
In vitro pētījumi: Dibutiril-cAMP inhibē neironu glikozes uzņemšanu, izmantojot PKA aktivāciju.Kultivētos žurku hepatocītos Dibutyryl-cAMP inhibē inducējamo slāpekļa oksīda sintāzes ekspresiju un NF-kappaB saistīšanās aktivitāti.dibutyrChemicalbookyl-cAMP arī inhibē TNFalfa izraisītu stieņu šūnu apoptozi, inhibējot FADD augšupregulāciju.
In vivo pētījumi: peles modelī bukladezīns (600 nM/pele, ip) mainīja cinka hlorīda un svina acetāta ietekmi uz izvairīšanās no atmiņas saglabāšanas traucējumiem.