Deksametazons

Pieteikums
To galvenokārt izmanto pretiekaisuma un pretalerģiskiem līdzekļiem.Tas ir piemērots reimatoīdā artrīta un citām kolagēna slimībām.

Deksametazons (DXMS) pirmo reizi tika sintezēts 1957. gadā un ir iekļauts PVO būtisko zāļu standartu sarakstā kā viena no galvenajām sabiedrības veselības sistēmām nepieciešamajām zālēm.
2020. gada 16. jūnijā PVO paziņoja, ka provizoriskie klīnisko pētījumu rezultāti Apvienotajā Karalistē liecina, ka deksametazons var glābt dzīvības pacientiem ar smagu neokoronāro pneimoniju, samazinot mirstību par aptuveni vienu trešdaļu pacientiem, kuri lieto ventilatorus, un par aptuveni vienu piektdaļu pacientiem tikai skābeklis.
Deksametazons ir sintētisks kortikosteroīds, ko var lietot, lai ārstētu plašu slimību klāstu, tostarp reimatiskas slimības, noteiktus ādas stāvokļus, smagas alerģijas, astmu, hronisku obstruktīvu plaušu slimību, taisnu laringītu, smadzeņu tūsku un, iespējams, kombinācijā ar antibiotikām pacientiem ar tuberkuloze.Amerikas Savienotajās Valstīs tam ir piešķirts grūtniecības novērtējums C, kas prasa novērtējumu, vai zāļu efektivitāte ir lielāka par blakusparādībām, pirms tās var lietot, un A reitings Austrālijā, kas norāda, ka tās parasti lieto grūtniecēm. un ka nav pierādījumu par augļa kaitējumu.

Farmakoloģiskā iedarbība
Deksametazons, pazīstams arī kā flumetazons, fluprednizolons un deksametazons, ir glikokortikoīds.Tā atvasinājumi ietver hidrokortizonu, prednizonu utt. Tā farmakoloģiskā iedarbība galvenokārt ir pretiekaisuma, antitoksiska, pretalerģiska un pretreimatiska, un to plaši izmanto klīniskajā praksē.Tās plazmas T1/2 ir 190 minūtes un audu T1/2 ir 3 dienas.Deksametazona nātrija fosfāta vai deksametazona acetāta maksimālā koncentrācija asinīs sasniedz attiecīgi 1 stundu un 8 stundas pēc intramuskulāras injekcijas.Šī produkta saistīšanās ātrums ar plazmas olbaltumvielām ir mazāks nekā citiem kortikosteroīdiem.Pretiekaisuma aktivitāte 0,75 mg ir līdzvērtīga 5 mg prednizolona.Adrenokortikosteroīdu, pretiekaisuma, pretalerģiskā un antitoksiskā iedarbība ir spēcīgāka nekā prednizonam, un nātrija aiztures un kālija izdalīšanās ietekme ir ļoti viegla.
1. Pretiekaisuma iedarbība: var samazināt un novērst audu reakciju uz iekaisumu, tādējādi samazinot iekaisuma izpausmes.Hormoni kavē iekaisuma šūnu, tostarp makrofāgu un leikocītu, uzkrāšanos iekaisuma vietā un kavē fagocitozi, lizosomu enzīmu izdalīšanos, kā arī iekaisuma ķīmisko mediatoru sintēzi un atbrīvošanos.
2. Imūnsupresīva iedarbība: tostarp šūnu izraisītu imūnreakciju, aizkavētu alerģisku reakciju novēršana vai inhibēšana, T limfocītu, monocītu un eozinofilu skaita samazināšana, imūnglobulīnu saistīšanās spējas samazināšanās ar šūnu virsmas receptoriem un interleikīnu sintēzes un atbrīvošanās kavēšana. , tādējādi samazinot T limfocītu pārvēršanos limfoblastos un mazinot primāro imūnreakciju paplašināšanos.Tas samazina imūnkompleksu pāreju caur bazālo membrānu un samazina komplementa komponentu un imūnglobulīnu koncentrāciju.
Tas viegli uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, plazmas T1/2 ir 190 minūtes un audu T1/2 – 3 dienas.Maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta attiecīgi 1 stundu un 8 stundas pēc deksametazona nātrija fosfāta vai deksametazona acetāta intramuskulāras injekcijas.Šī produkta saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ātrums ir mazāks nekā citiem kortikosteroīdiem, un šī produkta pretiekaisuma aktivitāte 0,75 mg atbilst 5 mg prednizolona.